第9章液体药剂

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1、精品课程配套电子教案甘肃医学院增溶、乳化、润 湿、杀菌、去污、起泡和消泡等第一节 表面活性剂1表面活性剂的概念 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。一、表面活性剂的概念和结构特征第九章 液体药剂图图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象荷叶上的水珠的表面张力作用现象第九章 液体药剂第九章 液体药剂OOOOOOOOWWW（肥皂RCOO-）2.结构特征亲油的非极性烃链亲水的极性基团双亲性分子结构长度不少于

2、8个碳原子羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等 （1）在溶液中的正吸附。表面活性剂的吸附性第九章 液体药剂（2）在固体表面的吸附。表面张力润湿性乳化性起泡性非极性固体表面单层吸附极性固体可发生多层吸附二、表面活性剂的分类第九章 液体药剂u阴离子表面活性剂u阳离子表面活性剂u两性离子表面活性剂u非离子表面活性剂1阴离子表面活性剂二、表面活性剂的分类第九章 液体药剂（1）肥皂类 通式（RCOO）n Mn+（2）硫酸化物 通式ROSO3M+（3）磺酸化物 通式 RSO3M+碱金属皂：O/W碱土金属皂：W/O有机胺皂：三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、十六烷基硫酸钠等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸钠、甘

3、胆酸钠等良好的乳化能力，但易被酸破坏，一般供外用乳化能力很强，较稳定。主要用作外用软膏的乳化剂渗透力强，去污力强，为优良洗涤剂2阳离子表面活性剂第九章 液体药剂 3两性离子表面活性剂l通式RNH3 Xl主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。l碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；l酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。l天然品卵磷脂l合成品氨基酸型与甜菜碱型。u脂肪酸甘油酯u脂肪酸山梨坦（司盘、Span ）u聚山梨酯（吐温、Tween)u聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）u聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij）u聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、

4、Poloxamer） 商品 名为普流罗尼克（Pluronic） 4非离子表面活性剂第九章 液体药剂主要用作W/O型辅助乳化剂HLB值：1.88.6 W/O型乳化剂HLB值：8增溶剂、润湿剂、 O/W型乳化剂HLB值较高，作增溶剂、O/W型乳化剂Poloxamer188系O/W型乳化剂，可用于静脉乳剂 u表面活性剂的基本性质第九章 液体药剂三、表面活性剂的基本性质和应用1胶束的形成与结构2亲水亲油平衡值（HLB值）3表面活性剂的生物学性质u表面活性剂的基本性质 1胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大

5、小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。第九章 液体药剂临界胶束浓度： 开始形成胶束的最低浓度，称CMC。OOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWW第九章 液体药剂胶束的结构2亲水亲油平衡值（HLB值） 根据经验，将HLB值范围限定在040，其中非离子型表面活性剂的HLB值在120之间。第九章 液体药剂HLB值应 用HLB值应 用36W/O型乳化剂1318增溶剂79作润湿剂与铺展剂13消泡剂818O/W型乳化剂1316去污剂表面活性剂亲水或亲油能力的大小HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越 强。混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:第九章 液

6、体药剂 例 HLB值的计算： 用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多少克？该混合物可作何用？BABBAAABWWWHLBWHLBHLB 100) - (100 16.7 4.3 9.5AAWW应使用司盘应使用司盘80 58.180 58.1克，聚山克，聚山梨酯梨酯20 41.920 41.9克。克。该混合物可作油该混合物可作油/ /水型乳化剂、水型乳化剂、润湿剂等使用。润湿剂等使用。3表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子表面活性剂发生电性结合

7、；在碱性条件下可与阳离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活。毒性。一般阳离子型阴离子型非离子型。吐温类的溶血作用小。 刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。 第九章 液体药剂第九章 液体药剂表面活性剂的增溶作用起泡剂和消泡剂去污剂消毒剂和杀菌剂润湿剂、乳化剂等u应用第九章 液体药剂表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加并形成透明胶体溶液，称为增溶增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂增溶剂。 表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶束的结果。表面活性剂药 物 1表面活性剂

8、的增溶作用表面活性剂的增溶作用昙点昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙起昙，此温度称为昙点昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。第九章 液体药剂吐温类有起昙现象，但某些聚氧乙烯类如泊洛沙姆188等在常压下观察不到昙点。 起泡剂起泡剂指可产生泡沫的表面活性剂，一般具有较强的亲水性和较高HLB值，在溶液中可降低溶液的表面张力而使泡沫稳定。2起泡剂和消泡剂 第九章 液体药剂在产生稳定泡沫的情况下，加入一些HLB值为13的亲油性较强的表面活性剂，其可使泡沫破坏，这种表面活

9、性剂称消泡剂消泡剂。3去污剂 去污剂或洗涤剂去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活性剂，HLB值一般为1316。常用的有油酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。 去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。第九章 液体药剂4消毒剂和杀菌剂 大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。 第九章 液体药剂可根据浓度用于皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械和环境消毒等。表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。第二节 液体药剂的组成第九章 液体药剂 液体药剂液体药剂系药物

10、分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。 特点l药物吸收快l固体药物可减少刺激性l油性药物易服用，吸收好l易于分剂量l稳定性差l携带、运输、贮存不方便（一）按分散系统分类u均相液体药剂u非均相液体药剂一、液体药剂的分类第九章 液体药剂液体类型液体类型微粒大小微粒大小特特 征征低分子溶液剂低分子溶液剂100 nm以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性不稳定性混悬剂混悬剂500 nm以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性不稳定性（二）按给药途径分类u内服液体制剂u外用液体制剂 按

11、介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 二、液体药剂的常用溶剂第九章 液体药剂溶剂品种溶剂品种主要特性主要特性应用及注意事项应用及注意事项 水水可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。性有机物。最常用。易水解、霉变，不宜久贮。最常用。易水解、霉变，不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。甘油甘油味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸的