液体药剂(乳剂)

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1、乳乳剂剂 (emulsions)(emulsions) 定义定义分散分散非均相非均相一种一种另一种另一种乳剂乳剂均相均相（溶液）（溶液）本本节节研究的主要内容研究的主要内容一、乳剂的类型、组成、特点一、乳剂的类型、组成、特点二、乳化剂二、乳化剂三、乳剂的附加剂三、乳剂的附加剂四、乳剂的制备及常用设备四、乳剂的制备及常用设备五、乳剂的物理稳定性及其影响因素五、乳剂的物理稳定性及其影响因素六、复合型乳剂六、复合型乳剂七、乳剂的质量评定七、乳剂的质量评定一、乳剂的类型、组成、特点一、乳剂的类型、组成、特点二、乳化剂二、乳化剂三、乳剂的附加剂三、乳剂的附加剂四、乳剂的制备及常用设备四、乳剂的制备及常用

2、设备五、乳剂的物理稳定性及其影响因素五、乳剂的物理稳定性及其影响因素六、复合型乳剂六、复合型乳剂七、乳剂的质量评定七、乳剂的质量评定（一）乳剂的组成（一）乳剂的组成一、乳剂的组成、种类、特点一、乳剂的组成、种类、特点水相水相 water phase（W）水或水溶液；水或水溶液；油相油相oil phase（O）与水不相混溶的有机液体与水不相混溶的有机液体乳化剂乳化剂emulsifier防止油水分层的稳定剂防止油水分层的稳定剂基本组成基本组成其他组成其他组成基本型基本型O/WW/O（二）乳剂的种类（二）乳剂的种类复合型复合型W/O/W O/W/O内相内相外相外相内相内相外相外相水包油水包油油包水油

3、包水水包油包水水包油包水油包水包油油包水包油 O/WO/W型乳剂型乳剂W/OW/O型乳剂型乳剂外观外观乳白色乳白色油状色近似油状色近似稀释稀释可用水稀释可用水稀释可用油稀释可用油稀释导电性导电性导电导电不导电或不导电或几乎不导电几乎不导电水溶性颜料水溶性颜料外相染色外相染色内相染色内相染色油溶性颜料油溶性颜料内相染色内相染色外相染色外相染色O/WO/W型型乳剂和乳剂和W/OW/O型型乳剂的区别乳剂的区别决定乳剂类型的因素是什么决定乳剂类型的因素是什么？乳化剂的种类乳化剂的种类乳化剂的性质乳化剂的性质相容积比相容积比()相容积比相容积比()分散相体积分散相体积分散介质体积分散介质体积1001.

4、普通乳普通乳(emulsion) 1100 m。2.亚微乳亚微乳 (Submicroemulsion) 0.11.0 m3.微乳微乳(microemulsion) 10100nm 纳米乳（纳米乳（nanoemulsion) 亚微乳与微乳的区别亚微乳与微乳的区别亚微乳亚微乳纳米乳纳米乳外观外观白色或类白色乳状液透明或半透明状液体粒径粒径100nm1000nm10nm100nm性质性质动力学、热力学不稳定体系动力学热力学稳定体系辅助乳化辅助乳化剂剂一般不需要加入必须加入（三）乳剂的作用特点（三）乳剂的作用特点液滴的分散度高液滴的分散度高吸收快、药效好，生物利吸收快、药效好，生物利 用度高用度高；

5、； O/W型乳剂型乳剂可掩盖不良味道；可掩盖不良味道；外用乳剂外用乳剂改善皮肤、粘膜的透过性，改善皮肤、粘膜的透过性，静脉注射乳剂静脉注射乳剂增加增加药药物物稳稳定性，降低定性，降低药药物物 静脉静脉给药时给药时的毒性、刺激性，的毒性、刺激性，体内分布快、有体内分布快、有靶向性靶向性乳剂在药剂学上的应用-1、提高药物溶解度Limethason Dexamethasone palmitate Green Cross, JapanLipo-NSAID Flubriprofen axetil Kaken Pharmaceutical Co., Japan Vitalipid Vitamins A,

6、D2, E, K1 Kabi-Pharmacia, SwedenDiprivan Propofol Zeneca Pharmaceuticals, U.K.Preparation Drug Company乳剂在药剂学上的应用-2、增加药物稳定性大部分药物分布在油相或油水界面，避免与水直接接触。对于易水解或对水敏感的药物，这种隔离起到了增加稳定性的作用。Norden 等制备了氯美噻唑乳剂，并比较了其与乙二磺酸氯美噻唑注射剂分别在25放置6个月后的稳定性，结果表明，注射剂中降解产物是乳剂的5 倍。乳剂不仅可提高氯美噻唑的化学稳定性，降低塑料输液器的吸附，而且可提高载药量。乳剂在药剂学上的应用-3、

7、减轻不良反应不含或仅含少量有机溶剂，对血管刺激性较小；外水相中药物较少，可有效降低由药物引起静脉炎的可能，增强患者的顺应性；Nctd injectionNctd emulsion乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应以胆固醇油酸酯、蛋黄磷脂、胆固醇和三油酸甘油酯等制备的紫杉醇LM含有聚氧乙烯蓖麻油的市售紫杉醇注射液IC50 0.45 mol/L LD50 324 mg/kgIC50 2.60 mol/LLD50 31.9 mg/kg乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统含药静脉注射用脂肪乳剂中药物需从油相中扩散释入体内，这是本系统缓释的原因。乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系

8、统前列腺素E1( LM商品名为凯时)t1/2仅35min，一次肺循环即可灭活总量的80肺灭活大大减少，乳滴可在病变处聚集，继而维持1224h 缓慢释放药物。病变处的药物浓度可达到普通制剂的1020 倍。粉针剂LM乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统 颗粒粒径 在体内的导向（相对） 小于50nm 穿过肝脏内皮或通过淋巴传输到 脾、骨髓、肿瘤组织，最终到达肝 0.1m0.2m 被网状内皮系统的巨噬细胞 从血液中吸收 1m 白细胞最易吞噬物质的尺寸 2m7m 可被毛细血管网摄取， 7m12m 可被肺摄取 大于12m 阻滞在毛细管末端药物（制剂）颗粒粒径与其在体内导向乳剂在药剂学上的应用-5

9、、作为靶向药物传递系统乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统给予克拉霉素注射乳剂和普通注射液后12小时不同组织药物浓度具有一定的靶向性，可降低非靶区药物的浓度。（一）（一）乳化乳化剂剂的的基本要求基本要求 1. 1. 高分子化合物高分子化合物 2. 2. 表面活性表面活性剂类剂类 3. 3. 固体粉末固体粉末类类1. 1. 高分子化合物高分子化合物 阿拉伯胶阿拉伯胶(acacia) 是阿拉伯酸的钙盐、钠盐和镁盐的混是阿拉伯酸的钙盐、钠盐和镁盐的混合物，可以形成合物，可以形成O/W乳剂，适用于植物乳剂，适用于植物油，挥发油的乳剂制备。使用浓度为油，挥发油的乳剂制备。使用浓度为1015，p

10、h410稳定，常与西黄稳定，常与西黄蓍胶合用。蓍胶合用。1. 1. 高分子化合物高分子化合物西黄蓍胶西黄蓍胶(tragacanth) 可以形成可以形成O/W乳剂，其溶液具有较乳剂，其溶液具有较高粘度，常用量为高粘度，常用量为0.2%-2%，一般，一般与阿拉伯胶合用。与阿拉伯胶合用。1. 1. 高分子化合物高分子化合物 明胶明胶(gelatin) 杏树胶杏树胶(almond) 其它其它 (others) 2. 2. 表面活性表面活性剂类剂类阴离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂极性极性亲水亲水非极性非极性疏水疏水Na+-阴离子型阴离子型非离子型非离子型活性部位（活性部位（-）O/W型型：硬脂酸钠、

11、硬脂酸钾、油酸钠、：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。油酸钾、十二烷基硫酸钠等。 W/O型型：硬脂酸钙：硬脂酸钙非离子型表面活性剂非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦（W/O型）型） span类，如类，如20，40，60，80等；等；聚山梨酯聚山梨酯（O/W型）型） tween类，如类，如20，40，60，80等，等，聚氧乙烯脂肪酸酯类聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）（O/W型）型） Myrij 45，49，52等，等，聚氧乙烯脂肪醇醚类聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）（O/W型）型） Brij 30，35，聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（O/W型）