胰岛素种类-浙一



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1、人胰岛素类似物 胰岛素不断研发进步的趋势 胰岛素类似物更好地模拟生理性胰岛素分泌模式胰岛素类似物更好地模拟生理性胰岛素分泌模式诺和诺德拥有全线胰岛素类似物产品ProThrglyTyrPhePhe GlyArgGluGlyValLeuTyrLeuAlaGluValLeuHisSerGlyCysLeuHisGlnAsnValPheB1A21B28B30A1AsnTyrAsnGluLeuGlnTyrLeuSerLieSerThrCysGlnGluValLieCysCysCysCysThrLysPro-Asp诺和锐诺和锐分子分子( (门冬胰岛素门冬胰岛素) )结构结构模式图模式图诺和锐(门冬胰岛素)
2、分子间聚合力更低,解离速度更快分子结构的改变使诺和锐分子结构的改变使诺和锐分子间聚合力降低,皮下注射后能快速分子间聚合力降低,皮下注射后能快速由六聚体解离为单体,更快的被吸收入血由六聚体解离为单体,更快的被吸收入血诺和锐 30 全新的预混人胰岛素类似物提供基础胰岛素,控制空腹血糖提供基础胰岛素,控制空腹血糖提供餐时胰岛素,控制餐后血糖提供餐时胰岛素,控制餐后血糖McSorley PT, et al. Clin Ther 2002; 24 (4): 530-9诺和锐诺和锐 30与预混人胰岛素与预混人胰岛素30R的药代动力学数据对比的药代动力学数据对比诺和锐诺和锐 30的药代与药效学特点总结的药代
3、与药效学特点总结 吸收更快 较人胰岛素30R起效快近1倍 峰值更高 是人胰岛素30R的1.5倍 具有较人胰岛素30R更快更强的降糖作用 与人胰岛素30R相比,中效部分作用相似诺和平诺和平的化学结构的化学结构ThrglyTyrPhePheGlyArgGluGlyValLeuTyrLeuAlaGluValLeuHisSerGlyCysLeuHisGlnAsnValPheB1B29A1AsnTyrAsnGluLeuGlnTyrLeuSerIleSerThrCysGlnGluValIleCysCysCysCysB28LysProProLysB30Thr十四烷酸十四烷酸des-threonine B30
4、 myristilated = detemirKarsholm & Ludvigsen. Receptor 1995;5:1-8.诺和平的作用机制Capillary membrane6聚体的稳定性聚体的稳定性双双6聚体的形成聚体的形成白蛋白的结合白蛋白的结合稀释稀释Capillary blood皮下组织皮下组织 中性澄清液中性澄清液PH=7.42聚体聚体105M6聚体聚体103M单体单体108M诺和平在血液中诺和平在血液中血浆白蛋白结合血浆白蛋白结合110.4 U/kg0.8 U/kg诺和平诺和平甘精胰岛素甘精胰岛素0246810 12 14 16 18 20 22 2400.51.0