抑制细菌核酸(DNA)合成的抗菌药

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1、1人工合成抗菌药人工合成抗菌药1：抑制细菌核酸合成的药物抑制细菌核酸合成的药物喹诺酮类（喹诺酮类（quinolones）现主现主要是氟喹诺酮类要是氟喹诺酮类抑制抑制DNA合成合成3u Overviewn1962年，美国年，美国Sterling-Winthrop研究所研究所Lesher等在合成抗疟疾药氯喹等在合成抗疟疾药氯喹的过程中发现第一个喹的过程中发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸诺酮类抗菌药萘啶酸 ( nalidixic acid)George Y. Lesher n喹诺酮类喹诺酮类 第一代第一代：萘啶酸萘啶酸 现已很少使用现已很少使用 第二代第二代：吡哌酸吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠道感染仅

2、限于治疗泌尿道和肠道感染 特点：蛋白结合率高特点：蛋白结合率高n氟喹诺酮类氟喹诺酮类 ( (第三、四代第三、四代) ) 第三代（第三代（2020世纪世纪8080年代）：年代）：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星 第四代（第四代（2020世纪世纪9090年代）：年代）：莫西沙星、加替沙星、莫西沙星、加替沙星、加雷加雷沙星沙星特点：蛋白结合率不高，广泛分布于泌尿道，中枢神经系统较少。特点：蛋白结合率不高，广泛分布于泌尿道，中枢神经系统较少。 以以4-4-喹诺酮喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药为基

3、本结构的合成类抗菌药6n广谱杀菌剂，抑制广谱杀菌剂，抑制DNA合成合成 G+ G+：抑制拓扑异构酶：抑制拓扑异构酶 IV IV G- G-：抑制：抑制DNADNA回旋酶回旋酶u 作用机制作用机制氟喹诺酮类氟喹诺酮类8n细菌细菌DNA回旋酶改变回旋酶改变n膜孔蛋白改变或缺失，导致膜通道关闭膜孔蛋白改变或缺失，导致膜通道关闭n药物外排药物外排u 耐药机制耐药机制喹诺酮类进入我国仅仅喹诺酮类进入我国仅仅2020多年，耐药率已经多年，耐药率已经达达60%-70%60%-70%u 抗菌谱抗菌谱10u 临床应用临床应用p泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染：首选首选环丙沙星、氧氟沙星与环丙沙星、氧氟沙星与 -内酰