抗组胺药的临床应用

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1、抗组胺药的临床应用抗组胺药的临床应用组胺组胺 的来源及代谢的来源及代谢组胺的来源组胺的来源 前体：组氨酸（脱羧酶） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；代谢代谢 最主要的代谢场所是皮肤 主要途径：组胺 （组胺甲基转移酶）甲基组胺（单胺氧化酶）甲基咪唑已酸 第二条途径：组胺（二氨基氧化酶） 咪唑丙酸核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类与功能组胺受体的分类与功能分类分类H1受体 内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力 刺激皮肤神经：痒 鼻黏膜分泌增加：流鼻涕 增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症组胺受体的分类与功能（续）组胺受体的分类与功

2、能（续）H2受体受体血管及支气管平滑肌扩张：增加血管通透性和气道阻力增加心率、心肌收缩力呼吸道分泌物增多胃酸分泌增加刺激CD+8T细胞功能：抑制迟发型过敏反应抑制中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性组胺受体的分类与功能（续）组胺受体的分类与功能（续）H3受体受体调节神经元细胞组胺合成及释放减少肥大细胞组胺释放减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？H4受体：不同于受体：不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周受体，存在于外周血淋巴细胞及血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明细胞系，功能不明未分类的

3、组胺受体（未分类的组胺受体（H5）：）：存在于细胞内，未定存在于细胞内，未定类类设想的抗组胺药设想的抗组胺药抑制组胺的合成抑制组胺的合成加速组胺的分解代谢加速组胺的分解代谢拮抗组胺受体拮抗组胺受体理想抗组胺药理想抗组胺药特征特征 有效抑制早发相过敏反应介质强效抗组胺活性有效抑制早发相过敏反应介质强效抗组胺活性 有效抑制全身过敏反应介质对所有过敏症有效有效抑制全身过敏反应介质对所有过敏症有效季节性过敏性鼻炎 (包括鼻塞)常年性过敏性鼻炎过敏性哮喘慢性特异性荨麻症 起效迅速，一天一次起效迅速，一天一次卓越的药代动力学特征卓越的药代动力学特征 无体内蓄积 无药物、食物间不良反应 肝、肾功能下降者或老

4、年人，无需调整剂量 类似安慰剂的不良反应率类似安慰剂的不良反应率 不引起嗜睡 无ECG改变 提高生活质量提高生活质量 改善睡眠及白天的活动能力 其他生活质量的改善ECG, 心电图心电图理想抗组胺药理想抗组胺药特征特征 （续）（续）第一代抗组胺药第一代抗组胺药与组胺受体竞争性可逆结合，结合力弱与组胺受体竞争性可逆结合，结合力弱口服后多在半小时起效，最长口服后多在半小时起效，最长12h，作用维持作用维持46h部分（扑尔敏、安太乐）半衰期随年龄而改变：部分（扑尔敏、安太乐）半衰期随年龄而改变：儿童较短，老年人较长儿童较短，老年人较长第一代抗组胺药的分类第一代抗组胺药的分类乙醇胺类：本海拉明、氯马斯汀

5、乙醇胺类：本海拉明、氯马斯汀烃胺类：扑尔敏、曲普利定烃胺类：扑尔敏、曲普利定哌啶类：赛庚啶（抗胆碱、抗哌啶类：赛庚啶（抗胆碱、抗5-HT）哌嗪类：去氯羟嗪、氯环利嗪（作用一般强而持哌嗪类：去氯羟嗪、氯环利嗪（作用一般强而持久）久）吩噻嗪类：非那根吩噻嗪类：非那根已二胺类：吡拉明（少用）已二胺类：吡拉明（少用）兼有作用兼有作用镇静镇静抗胆碱抗胆碱局麻局麻止吐止吐抗晕动病抗晕动病抗炎、抗过敏（独立于抗抗炎、抗过敏（独立于抗H1受体）受体）肾上腺素受体、胆碱能受体阻断作用肾上腺素受体、胆碱能受体阻断作用抗抗5-HT适应症适应症皮肤黏膜变态反应性疾病皮肤黏膜变态反应性疾病非变态反应性疾病镇静止痒：神经

6、性皮炎、多形非变态反应性疾病镇静止痒：神经性皮炎、多形红斑红斑抗组胺药无效或弱效的瘙痒： 非组胺类化学介质引起的瘙痒（蛋白酶） 阿片类受体激活引起的中枢性瘙痒 表皮内C纤维直接受刺激（干燥、尿素）抗晕动抗晕动副作用副作用中枢抑制作用：最常见中枢抑制作用：最常见中枢兴奋：扑尔敏、羟嗪类常见。癫痫病人慎用中枢兴奋：扑尔敏、羟嗪类常见。癫痫病人慎用胃肠道反应胃肠道反应增加体重：赛庚啶增加体重：赛庚啶抗胆碱作用：阳痿抗胆碱作用：阳痿致敏作用：致敏作用：血液系统损害：血液系统损害：WBC减少，赛庚啶减少，赛庚啶G-6-PD其它：一过性低血压、喉头发紧等其它：一过性低血压、喉头发紧等第二代抗组胺药第二代抗