第三章 放射性药物

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1、 第三章放射性药物北京大学第一医院北京大学第一医院 张春丽张春丽山东大学齐鲁医学院山东大学齐鲁医学院 韩建奎韩建奎 放射性药物放射性药物 含有放射性核素含有放射性核素, 用用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 放射性核素放射性核素 非放射性载体非放射性载体 （被标记物被标记物 ） 例例 99mTc - MDP 第一节第一节 放射性药物的概念、放射性药物的概念、 分类及特点分类及特点放放射射性性药药物物体内放射性药物体内放射性药物 体外放射性药物体外放射性药物 诊断用放诊断用放射性药物射性药物 治疗用放治疗用放射性药物射性药物 放射性药物的分类（按用途）放射性药物的

2、分类（按用途） 具有放射性具有放射性 具有特定的物理半衰期和有效期具有特定的物理半衰期和有效期 计量单位计量单位GBq、MBq、kBq; Ci、mCi、Ci 化学量少化学量少 脱标及辐射自分解脱标及辐射自分解 第二节第二节 诊断用放射性药物诊断用放射性药物(Diagnostic Pharmaceutical ) 用于获得体内靶器官或病变组织用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为一类体内放射性药物。也称为显像剂显像剂(imaging agent)或或示踪剂示踪剂(tracer)。 衰变方式衰变方式 (decay mo

3、de) 同质异能跃迁、电子俘同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射获、湮灭辐射。发射光子或光子或X X射线射线 光子能量光子能量(photon energy) 100250 keV 有效半衰期有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的检查过程用时的1.5倍左右倍左右 靶靶/ /非靶比值非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；（2 2）在靶器官或组织中分布多。平面显像）在靶器官或组织中分布多。平面显像 5 : 1以上，断层显像以上，断层显像2 : 1左右。

4、左右。 第三节第三节 治疗用放射性药物治疗用放射性药物(Therapeutic Pharmaceutical ) 能够高度选择性浓集在病变组能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。疗作用的一类体内放射性药物。 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体由于放射性药物的选择性靶向作用

5、，在体内可达到高的靶内可达到高的靶/ /非靶比值，明显减少对正非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。损伤。 衰变方式衰变方式 (decay mode) - -衰变、电子俘获（释放俄歇电子）衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量光子能量(photon energy) 最大能量在最大能量在1MeV1MeV以上比较理想以上比较理想 有效半衰期有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天数小时或数天 靶靶/ /非靶比