第三讲药物的体内过程药动学

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1、第三讲 药物的体内过程- 药代动力学药代动力学 pharmacokinetics第一节第一节 药物的跨膜转运药物的跨膜转运第二节第二节 药物的药物的体内过程体内过程第三节第三节 药代动力学基本参数药代动力学基本参数研究内容：研究内容： 第一节第一节 药物的转运和转化药物的转运和转化一一、药物通过细胞膜的方式、药物通过细胞膜的方式- -跨膜转运跨膜转运被动转运被动转运简单扩散简单扩散 滤过滤过易化扩散易化扩散主动转运主动转运脂溶性脂溶性水溶性水溶性细胞内细胞内细胞外细胞外1 1、被动转运、被动转运 passive transport大多数药物转运方式。其特点：大多数药物转运方式。其特点：顺浓度差

2、顺浓度差, ,高高 低低不耗能不耗能, ,不需要载体不需要载体无饱和性无饱和性, ,无竞争性抑制无竞争性抑制竞争性抑制竞争性抑制依他尼酸依他尼酸 尿酸尿酸青霉素青霉素 丙磺舒丙磺舒2 2、主动转运、主动转运 为少数药物转运方式。其特点：为少数药物转运方式。其特点：逆浓度差逆浓度差, ,低低 高高耗能耗能, ,需要载体需要载体有饱和性有饱和性, ,有竞争性抑制有竞争性抑制 药物理化性质：药物理化性质： 分子量小、脂溶性高、分子量小、脂溶性高、 非解离型、极性小的容易非解离型、极性小的容易 透过细胞膜透过细胞膜 PH二、影响药物通过细胞膜的因素二、影响药物通过细胞膜的因素酸性药酸性药 (Acidi

3、c drug): HA (分子型分子型) = H+ + A 碱性药碱性药 (Basic drug): BH+ = H+ + B (分子型分子型)离子障离子障（ion trapping） 分子型分子型极性低，亲脂，可通过膜；离子型相反极性低，亲脂，可通过膜；离子型相反H+HAA-HAH+A-BBH+H+H+BBH+血浆血浆胃液胃液PH 7.4PH 1.4HAA-+H+A-+H+HA1 10.010.0110000100001 110000100000.010.01 弱酸性药物在酸性的环境中解离少弱酸性药物在酸性的环境中解离少, ,容易透过细胞膜容易透过细胞膜 , ,在碱性的环境中解在碱性的环境中

4、解离多离多, ,不容易透过细胞膜。不容易透过细胞膜。 弱碱性药物在酸性的环境中解离弱碱性药物在酸性的环境中解离多多, ,不容易透过细胞膜不容易透过细胞膜 , ,在碱性的环在碱性的环境中解离少境中解离少, ,容易透过细胞膜。容易透过细胞膜。 细胞内细胞内PH7.0PH7.0，细胞外，细胞外PH7.4, PH7.4, 弱弱酸性药物在细胞外解离多，不易进酸性药物在细胞外解离多，不易进入细胞内，提高血液入细胞内，提高血液PHPH值，可使其值，可使其向细胞外转移。向细胞外转移。 弱碱性药物相反，易进入细胞内，弱碱性药物相反，易进入细胞内，在细胞内解离多，不易透出，提高在细胞内解离多，不易透出，提高血液血

5、液PHPH值，使其在细胞内转移分布值，使其在细胞内转移分布多。多。 思考题：思考题： 某人过量服用苯巴比妥（酸性某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周物排至外周, ,并从尿内排出？并从尿内排出？服用碳酸氢钠服用碳酸氢钠 第二节第二节 药物的药物的体内过程体内过程药物体内过程药物体内过程组织，细胞组织，细胞D DP给给药药部部位位 D排排泄泄血液血液DP 吸吸收收分布分布代谢代谢D=游离型药物游离型药物DP=蛋白结合型药物蛋白结合型药物药物药物体内体内过程过程转运：转运：吸收、分吸收、分布、排泄布、排泄转化转化：代谢：代谢消除消除第二节第二节

6、 药物的药物的体内过程体内过程一、吸收吸收 absorption absorption 用药部位用药部位 血循环血循环反映起效快慢、作用强弱反映起效快慢、作用强弱影响因素影响因素 1）药物理化性质药物理化性质分子量、脂溶性、解离度、极性分子量、脂溶性、解离度、极性2）给药途径给药途径 静脉注射静脉注射 吸入吸入 舌下舌下 直肠直肠 肌注肌注 皮注皮注 口服口服 皮肤皮肤静脉注射静脉注射直接注入血液，无吸收过程，起效直接注入血液，无吸收过程，起效快。快。用于急救，昏迷病人，剂量易控制，用于急救，昏迷病人，剂量易控制，易出现不良反应，应注意注射速度易出现不良反应，应注意注射速度 皮下注射、肌肉注射

7、皮下注射、肌肉注射经毛细血管壁吸收，吸收迅速而完全，经毛细血管壁吸收，吸收迅速而完全，受剂型和局部血流影响受剂型和局部血流影响舌下给药舌下给药经口腔粘膜的毛细血管吸收，可避经口腔粘膜的毛细血管吸收，可避免首过效应和胃酸破坏。免首过效应和胃酸破坏。口服给药口服给药从胃肠粘膜吸收，最常用，方便、从胃肠粘膜吸收，最常用，方便、经济和安全。但吸收慢而不规则，经济和安全。但吸收慢而不规则，受首过消除等许多因素影响。受首过消除等许多因素影响。直肠给药直肠给药经直肠粘膜吸收，无首过效应，应用经直肠粘膜吸收，无首过效应，应用于不能口服或注射的病人及对胃有强于不能口服或注射的病人及对胃有强烈刺激或首过消除大的药