人卫版药剂学第七版 第二十一章经皮吸收制剂

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1、 第二十一章第二十一章 经皮给药制剂经皮给药制剂n1 1、掌握经皮给药制剂的概念、特点、吸收途径；影、掌握经皮给药制剂的概念、特点、吸收途径；影响药物经皮吸收的生理因素和剂型因素；响药物经皮吸收的生理因素和剂型因素；n2 2、熟悉皮肤生理结构；常用的经皮吸收促进剂种类、熟悉皮肤生理结构；常用的经皮吸收促进剂种类及其特性；经皮给药贴剂种类、辅助材料、生产工艺；及其特性；经皮给药贴剂种类、辅助材料、生产工艺；n3 3、了解促进药物经皮吸收的新技术；经皮给药贴剂、了解促进药物经皮吸收的新技术；经皮给药贴剂的质量控制。的质量控制。【学习目标学习目标】第一节第一节 概概 述述 一、经皮给药制剂一、经皮给

2、药制剂n经皮给药经皮给药系统（系统（Transdermal DDS）：是指：是指药物以药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环从一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环从而产生药效的一类制剂。而产生药效的一类制剂。n经皮给药系统一般指经皮给药系统一般指透皮贴剂透皮贴剂（dermal patch）。）。n同样经皮肤给药而同样经皮肤给药而仅在皮肤或皮下局部组织仅在皮肤或皮下局部组织发挥作发挥作用的外用制剂在处方设计、生产工艺和质量控制等用的外用制剂在处方设计、生产工艺和质量控制等方面与方面与TDDS有较大的区别。如软膏剂、硬膏剂、有较大的区别。如软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等涂剂和气雾剂

3、等。二、经皮给药的发展二、经皮给药的发展n皮肤用药过去主要用于治疗皮肤局部疾病皮肤用药过去主要用于治疗皮肤局部疾病n60年代，农药中毒使人们认识了一种新的给药途径年代，农药中毒使人们认识了一种新的给药途径n1979年首创产品东莨菪碱透皮贴剂年首创产品东莨菪碱透皮贴剂 (第一个现代经皮给药系统上市第一个现代经皮给药系统上市)n目前，美国已批准十余种活性成分的透皮给药系统目前，美国已批准十余种活性成分的透皮给药系统n透皮释药系统是现代给药系统研发的重要组成部分。美透皮释药系统是现代给药系统研发的重要组成部分。美国医药界认为，在今后几十年内，有国医药界认为，在今后几十年内，有1/3的现用药将开的现用

4、药将开发相应的透皮吸收制剂品种。发相应的透皮吸收制剂品种。 n透皮释药系统作用时间较长，因此适合一些需要维持血透皮释药系统作用时间较长，因此适合一些需要维持血药浓度和用药方便性要求较高的疾病治疗，如药浓度和用药方便性要求较高的疾病治疗，如糖尿病、糖尿病、哮喘、心血管疾病、精神疾病、止痛药、避孕药哮喘、心血管疾病、精神疾病、止痛药、避孕药等。等。 各种经皮给药制剂各种经皮给药制剂三、优点三、优点n（1）直接作用于靶部位发挥作用。直接作用于靶部位发挥作用。n（2）避免肝脏的首过效应和胃肠道的干扰。避免肝脏的首过效应和胃肠道的干扰。例如，例如，硝酸甘油口服给药，硝酸甘油口服给药，90%被肝脏破坏。舌

5、下给药，被肝脏破坏。舌下给药，维持时间很短。而硝酸甘油维持时间很短。而硝酸甘油TDDS可维持可维持24h有效浓有效浓度。度。n（3）避免药物对胃肠道的副作用。避免药物对胃肠道的副作用。n（4）长时间维持恒定的血药浓度，避免口服给药引长时间维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低药物毒副作用。起的血药浓度峰谷现象，降低药物毒副作用。n（5）减少给药次数，而且患者可以自主用用药，特减少给药次数，而且患者可以自主用用药，特别适合婴儿、老人及不宜口服给药的患者，提高用别适合婴儿、老人及不宜口服给药的患者，提高用药依从性。药依从性。n（6）发现副作用，可随时中断给药。发现副作用，可随

6、时中断给药。四、缺点四、缺点n（1）不适合剂量大或对皮肤产生刺激性的药物。不适合剂量大或对皮肤产生刺激性的药物。n（2）不适合要求起效快的药物。不适合要求起效快的药物。n（3）药物吸收的个体差异大。药物吸收的个体差异大。第二节第二节 药物经皮吸收药物经皮吸收 一、皮肤的生理构造一、皮肤的生理构造n皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为1.52.2m2，占体重的占体重的14%16%。n皮肤主要由表皮（皮肤主要由表皮（epidermis）、）、真皮（真皮（dermis）和皮下组织和皮下组织（subcutaneous tissue）组成，

7、还有附属器（毛囊、汗腺、皮组成，还有附属器（毛囊、汗腺、皮脂腺）。脂腺）。n皮肤表面有一层脂质称皮肤表面有一层脂质称表面类脂表面类脂（skin surface lipids），），主要主要来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。n除此除此之外，之外，皮肤表面还有成纤维细胞分泌的糖蛋白及微生物。皮肤表面还有成纤维细胞分泌的糖蛋白及微生物。二、经皮吸收途径二、经皮吸收途径药物从介质中释放药物从介质中释放 角质层角质层 表面皮脂层表面皮脂层通过附属通过附属器器 细胞内细胞内 细胞间细胞间 毛囊毛囊、皮脂腺皮脂腺 汗腺汗腺 活性表皮活性表皮 真皮真皮 毛细血管吸